99% IGF pur 1- LR3 peptide de haute qualité 1 mg / flacon

### Analyse systématique du facteur de croissance de type insulin

#### Présentation

Le facteur de croissance de type insuline 1 (IGF1) est un régulateur de croissance clé qui régule la prolifération, la différenciation et le métabolisme cellulaires en se liant aux récepteurs. Cependant, la courte demi-vie de l'IGF1 naturel (environ 10-12}) limite son application. En tant que son analogique à action prolongée, l'IGF 1-} prolonge considérablement la durée de l'action par la modification structurelle, devenant un hotspot de recherche dans les domaines de la médecine et des sciences sportives. Cet article analysera de manière approfondie les caractéristiques de l'IGF 1- LR3 du point de vue de la structure, des propriétés physicochimiques, de l'activité biologique aux zones d'application.

### 1. Caractéristiques structurelles et modifications chimiques

L'avantage central de l'IGF 1- LR3 provient de sa conception moléculaire précise, y compris les modifications clés suivantes:

1. ** Extension de séquence d'acides aminés **

- ** Extension N-terminale **: 13 acides aminés (arg-arg-ser-arg-arg-arg-glu-ser) sont ajoutés à l'extrémité n-terminale de l'IGF1 naturel pour former un "bras étendu", qui améliore l'interaction avec les protéines de liaison et réduit la clairance rénale.

- ** Substitution E3R **: L'acide glutamique (GLU) à la troisième position est remplacé par l'arginine (Arg) pour améliorer la stabilité de la région alcaline.

2. ** Changement de poids moléculaire **

- Le poids moléculaire est d'environ 9,1 kDa (l'IGF1 naturel est de 7,6 kDa), et la différence provient de l'extension et de la substitution des acides aminés.

3. ** Rétention de structure tridimensionnelle **

- L'analyse du dichroïsme circulaire (CD) montre que sa structure -Hélix et sa structure de paquet est très similaire à l'IGF1 naturel, assurant une activité de liaison aux récepteurs.

### 2. Propriétés physicochimiques

Les propriétés physicochimiques de l'IGF 1- LR3 affectent directement sa préparation, son stockage et sa biodisponibilité:

1. ** Solubilité et stabilité **

- ** Solubilité **: facilement soluble dans le tampon neutre ou faiblement acide (pH 6. 0-7. 4), faible solubilité dans l'eau pure (besoin d'ajouter 0. 1% de BSA ou d'acide acétique pour faciliter la solubilisation).

- ** Stabilité thermique **: stockage stable pendant 7 jours à 4 degrés, et actif pendant plus de 2 ans dans un état lyophilisé à -20. La congélation et le dégel répétés peuvent facilement conduire à l'agrégation.

- ** Sensibilité au pH **: pH extrême (<4 or >9) conduit à une dénaturation irréversible et les environnements acides / alcalins forts doivent être évités.

2. ** Propriétés et couleurs optiques **

- ** Solid-State **: Les produits de haute pureté sont blancs à faire des poudres lyophilisées blanches et les impuretés (comme les produits d'oxydation) peuvent provoquer une légère couleur jaune.

- ** État de la solution **: incolore et transparent après dissolution, la turbidité peut indiquer l'agrégation ou la contamination des protéines.

3. ** Point isoélectrique (PI) **

- Le Pi calculé est d'environ 8,5 (IGF1 natif est 8. 0), qui est attribué à l'augmentation des résidus d'arginine, ce qui affecte son comportement dans la chromatographie d'échange d'ions.

### 3. Activité biologique et mécanisme d'action

IGF 1- LR3 intervient les voies de signalisation en aval en activant le récepteur IGF1 (IGF1R):

1. ** Affinité des récepteurs **

- L'affinité pour l'IGF1R (KD≈1 nm) est comparable à celle de l'IGF1 naturel, mais la réactivité croisée au récepteur de l'insuline (IR) est réduite, réduisant les effets secondaires.

2. ** Activation de la voie de signalisation **

- ** PI3K / AKT PATHAINE **: favorise l'absorption du glucose et la synthèse des protéines.

- ** MAPK / ERK PATHWAY **: entraîne la prolifération et la différenciation cellulaires, en particulier dans les muscles et les chondrocytes.

3. ** Avantages pharmacocinétiques **

- La demi-vie est étendue à 20-30} (IGF1 naturel est de 10 heures), et la concentration de médicament dans le sang peut durer plus de 48 heures après l'injection sous-cutanée.

### 4. champs d'application

La polyvalence de l'IGF 1- LR3 le fait afficher le potentiel dans de nombreux champs:

1. ** Recherche médicale **

- ** Traitement d'atrophie musculaire **: Les essais cliniques ont montré qu'il peut augmenter la zone transversale des fibres musculaires (comme les modèles de cachexie du cancer).

- ** Neuroprotection **: Promouvoir la survie neuronale et être utilisé pour la réparation des neurones dopaminergiques dans les modèles de maladie de Parkinson.

- ** cicatrisation des plaies **: accélérer la migration des fibroblastes et raccourcir le temps de guérison des ulcères diabétiques de 40%.

2. ** Science sportive **

- ** Effet de construction musculaire **: Des expériences animales ont montré que la masse musculaire augmente de 15% -20% après 4 semaines d'injection, mais l'agence mondiale antidopage (WADA) interdit explicitement son utilisation.

3. ** Recherche anti-âge **

- ** Régénération cutanée **: augmenter la synthèse du collagène et réduire la profondeur des rides en activant les fibroblastes dermiques.

- ** Régulation métabolique **: Améliorer la sensibilité à l'insuline chez les personnes âgées et réduire la glycémie à jeun.

### 5. Préparation et stockage

1. ** Méthode de production **

- **Recombinant DNA technology**: Commonly used E. coli expression system, high-purity product (>95%) obtenus par renaturation du corps d'inclusion.

- ** Processus de purification **: combinez la chromatographie d'échange d'ions et la filtration du gel pour éliminer l'endotoxine pour<0.1 EU/mg.

2. ** Conditions de stockage **

- ** Poudre lyophilisée **: stocker à -20 degré loin de la lumière, et il est recommandé de l'utiliser dans les 24 heures suivant la reconstitution (magasin à 4 degrés).

- ** Préparation de la solution **: Il est recommandé d'utiliser une solution saline physiologique contenant 0. 1% d'albumine sérique humaine (HSA) pour éviter les tremblements répétés.

### 6. Statut de sécurité et de réglementation

1. ** Risques potentiels **

- ** Anomalies métaboliques **: Des doses élevées à long terme peuvent provoquer une hypoglycémie ou une résistance à l'insuline.

- ** cancériogène **: Des études in vitro suggèrent qu'elle peut favoriser la prolifération de certaines cellules cancéreuses, ce qui nécessite une vérification supplémentaire.

2. ** Supervision juridique **

- ** Utilisation médicale **: Il n'a pas été approuvé par la FDA ou l'EMA et est limité à l'utilisation de la recherche scientifique.

- ** Sports Ban **: Wada l'a inclus dans la liste des hormones peptidiques S2 interdites, et les athlètes seront confrontés à des interdictions si elles l'utiliseront.

### En conclusion

L'IGF 1- LR3 a réalisé une activité à long terme par l'optimisation structurelle et a de larges perspectives dans les domaines de la médecine et de la recherche scientifique. Cependant, son application doit strictement suivre l'éthique et les réglementations, et les recherches futures devraient se concentrer sur l'évaluation de la sécurité et le développement de systèmes d'administration ciblés pour débloquer son potentiel de traduction clinique.

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