Introduction
Description des produits
#### ** 1. Présentation et arrière-plan **
**N-Acetyl Epitalon Amidate** is a chemically modified synthetic tetrapeptide, whose parent molecule is **Epitalon** (also known as **Epithalon** or **Epithalamin**, sequence: **Ala-Glu-Asp-Gly**). Through **N-acetylation** (acetylation of the N-terminal amino group) and ** C-amidation ** (amidation du groupe d'acide carboxylique C-terminal), la stabilité, la biodisponibilité et l'activité pharmacologique du peptide sont considérablement améliorées, ce qui en fait une molécule chaude dans le domaine de la recherche anti-âge et de protection cellulaire .
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#### ** 2. Structure chimique et catégorie de modification **
##### ** 1. Structure de base **
- ** Séquence originale **: Ala-glu-asp-Gly (poids moléculaire: ~ 390 da) .
- ** Caractéristiques de modification **:
- ** N-acétylation **: Le groupe amino de l'alanine N-terminale (ALA) est remplacé par un groupe acétyle (CH₃CO-), ce qui réduit l'hydrolyse enzymatique et améliore l'hydrophobicité .
- ** C-amidation **: Le groupe acide carboxylique de la glycine C-terminale (GLY) est converti en amide (-conh₂), qui améliore la capacité de résister à la dégradation par la carboxypeptidase .
##### ** 2. Classification structurelle **
Selon le type de modification, les dérivés de Epitalon peuvent être divisés en:
- ** Modification unique **: seule N-acétylation ou C-amidation (tel que N-acétyl Epitalon ou Epitalon amida) .
- ** Double modification **: Acétylation et amidation simultanées (i . e . n-acétyl Epitalon amiate), optimisation complète de la stabilité et de l'activité .
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#### ** 3. Propriétés physiques et chimiques **
##### ** 1. Paramètres physicochimiques de base **
- ** Formule moléculaire **: c₁₈h₂₇n₅o₉ (doit être calculée en fonction de la modification spécifique) .
- ** poids moléculaire **: À propos de ** 490-510 da ** (la valeur exacte doit être confirmée par spectrométrie de masse) .
- ** Solubilité **:
- ** Solubilité dans l'eau **: MODÉRÉ (BESOIN DE TAMBER ACIDIQUE OU DE DISSOLUTION ASSISTÉE ÉTRASONS) .
- ** Solvants organiques **: Soluble dans DMSO et DMF, insoluble dans des solvants non polaires (comme Ether) .
- ** Stabilité **:
- ** Stabilité thermique **: stockage à long terme à -20 degré; Facile à dégrader à température ambiante, doit être séché à l'écart de la lumière .
- ** Sensibilité au pH **: stable dans la plage de pH de 4-7, de fortes conditions d'acide / de base conduisent à l'hydrolyse .
##### ** 2. Caractéristiques analytiques **
- **HPLC purity**: >95% (chromatographie en phase inverse C18, élution de gradient) .
- ** Caractéristiques de spectrométrie de masse **: ESI-MS montre [M + H] ⁺ Peak, correspondant au poids moléculaire théorique .
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#### ** 4. Couleur et apparence **
- ** Solid State **: Poudre lyophilisée blanche à blanche (lorsque la haute pureté) .
- ** Couleur de la solution **: incolore et transparent (pH neutre), si le jaunissement peut indiquer l'oxydation ou les impuretés .
- ** Facteurs d'influence **:
- ** Pureté **: les impuretés (comme les produits d'oxydation) peuvent provoquer une couleur légèrement jaunâtre .
- ** Conditions de stockage **: la lumière ou la température élevée accélère la dégradation et approfondit la couleur .
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#### ** 5. Avantages et fonctions biologiques **
##### ** 1. Régulation anti-âge et télomère **
- ** Activation de la télomérase **: retardant l'expression de la transcriptase inverse de la télomérase (tert) .
- ** Extension de vie cellulaire **: prolonger le cycle de division des fibroblastes dans un modèle in vitro .
##### ** 2. antioxydant et anti-inflammatoire **
- ** Ros Scavenging **: inhibe le stress oxydatif mitochondrial et réduit les niveaux de MDA (malondialdéhyde) .
- ** Inhibition de la voie NF-κB **: réduit la libération de facteurs inflammatoires (tels que il -6, tnf-) .
##### ** 3. Régulation immunitaire **
- ** Amélioration de la fonction du thymus **: favorise la différenciation des cellules T et améliore la fonction immunitaire des animaux âgés .
##### ** 4. Régulation métabolique **
- ** Activation Sirt1 **: simule l'effet de la restriction calorique et améliore le métabolisme du glucose et des lipides .
##### ** 5. Neuroprotection **
- ** La régulation positive des facteurs neurotrophiques **: tels que BDNF, peut améliorer la fonction cognitive .
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#### ** 6. Zones d'application **
##### ** 1. Recherche scientifique **
- ** Mécanisme de vieillissement Recherche **: Utilisé pour les modèles de dynamique des télomères et de régulation épigénétique .
- ** Développement de médicaments **: utilisé comme composé de plomb pour optimiser les médicaments anti-âge .
##### ** 2. Recherche préclinique **
- ** Modèle animal **: prolonge la durée de vie des souris et améliore les maladies liées à l'âge (comme l'ostéoporose) .
##### ** 3. Cosmetics et médecine fonctionnelle **
- ** Produits de soins de la peau anti-âge **: l'application topique peut réduire la photoaging pour la peau .
- ** Médecine régénérative **: combinée avec une thérapie par cellules souches pour promouvoir la réparation des tissus .
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#### ** 7. Synthèse et contrôle de la qualité **
##### ** 1. Processus de synthèse **
- ** Synthèse de phase solide (SPPS) **: stratégie FMOC / T-BU, connectant séquentiellement les acides aminés .
- ** Étapes de purification **: préparation HPLC, chromatographie d'échange d'ions pour supprimer les impuretés .
##### ** 2. Normes de contrôle de la qualité **
- ** Identification **: Spectrométrie de masse (MS), résonance magnétique nucléaire (RMN) .
- ** Détection de pureté **: HPLC supérieur ou égal à 98%, les solvants résiduels répondent aux normes ICH .
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#### ** 8. Sécurité et défis **
- **Toxicity data**: No significant acute toxicity was observed in animal experiments (LD₅₀>1000 mg / kg) .
- ** Défis **:
- ** Perméabilité à la membrane **: Un porteur (comme les liposomes) est nécessaire pour améliorer la perméabilité des cellules .
- ** Effets à long terme **: Plus de données cliniques sont nécessaires pour vérifier la sécurité .
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#### ** 9. Future Outlook **
- ** Optimisation structurelle **: développer des dérivés qui pénètrent la barrière hémato-encéphalique (comme la modification de la palmitoylation) .
- ** Thérapie de combinaison peptidique **: combinée avec des précurseurs NAD + (tels que NMN) pour l'anti-âge synergique .
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### **Conclusion**
Le N-acétyl Epitalon Amidate est devenu un outil important pour la recherche biomédicale en raison de sa modification chimique unique et de son mécanisme anti-agent multi-cible . avec l'avancement de la technologie synthétique et de l'approfondissement de la transformation clinique, son potentiel dans le domaine de l'extension de vie saine mérite d'être envisagée à .}
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