99% pur ss -31 peptide de haute qualité 10 mg / flacon

### SS -31 peptide: analyse systématique et perspectives d'application

#### 1. ** Présentation du peptide SS -31 **

SS -31 (nom commercial Elamipretide) est un tétrapeptide synthétique (D-arg-dmt-lys-phe-nh2) ciblant les mitochondries, développées par une équipe de l'Université Cornell aux États-Unis potentiel, réduisez le stress oxydatif et la réponse inflammatoire, et est une molécule chaude dans la recherche médicale mitochondriale actuelle .

#### 2. ** Caractéristiques structurelles et classification chimique **

##### 2.1 Structure chimique

La séquence d'acides aminés de SS -31 est ** d-arg-dmt-lys-phe-nh2 **, qui contient les modifications de clé suivantes:

- ** d-arginine (d-arg) **: La configuration droite améliore la capacité de résister à l'hydrolyse enzymatique et améliore l'hydrophilie .

- ** diméthyltyrosine (DMT) **: un puissant groupe antioxydant qui récupére les radicaux hydroxyles (• OH) et le peroxynitrite (onoo⁻) .

- ** l-lysine (lys) **: la charge positive favorise la liaison électrostatique à la cardiolipine dans la membrane mitochondriale interne .

- ** phénylalanine (Phe-Nh2) **: La queue hydrophobe stabilise la liaison des membranes et améliore le ciblage .

##### 2.2 Base de classification

Sur la base de la fonction et de la structure, SS -31 peut être divisé en catégories suivantes:

- ** peptides ciblés par les mitochondries (MTPS) **: pénétrer la membrane mitochondriale à travers des interactions de lipides de charge .

- ** peptides antioxydants **: Le groupe DMT neutralise directement les espèces réactives de l'oxygène (ROS) .

- ** peptides anti-apoptotiques **: inhiber la libération du cytochrome c et bloquer la voie de la caspase .

#### 3. ** Propriétés physiques et chimiques **

##### 3.1 Propriétés moléculaires

- ** Poids moléculaire **: environ 640 . 8 Da (le calcul précis dépend du groupe de modification).

- **Solubility**: easily soluble in water (>50 mg / ml), zwitterionic à pH 7 . 0, adapté à l'injection intraveineuse.

- ** Stabilité **: les acides D-aminés résistent à la dégradation de la protéase, et la demi-vie du plasma est 2-3 heures .

##### 3.2 Morphologie et couleur

- ** Solid State **: Poudre cristalline blanche à blanche, structure poreuse lâche après le lyophilisation .

- ** État de solution **: liquide incolore et transparent, peut être légèrement opalecent lorsque la concentration est trop élevée (effet Tyndall) .

#### 4. ** Avantages pharmacologiques **

##### 4.1 Target très efficace

- ** Affinité de la membrane interne mitochondriale **: se lie à la cardiolipine par charge positive, et la concentration d'enrichissement est 100 fois plus élevée que celle du cytoplasme .

- ** Dose faible efficace **: La concentration de moitié inhibitrice (IC50) est de 10⁻⁹ ~ 10⁻⁸ m, ce qui est significativement meilleur que les antioxydants traditionnels (comme NAC) .

##### 4.2 Synergie multi-mécanisme

- ** Antioxydant **: supprimer les ROS et inhiber la chaîne de transport d'électrons mitochondrial (etc) les fuites .

- ** anti-inflammatoire **: bloquer la voie NF-κB et réduire les facteurs pro-inflammatoires tels que TNF- et IL -6.

- ** Amélioration du métabolisme énergétique **: maintenir l'efficacité de la synthèse ATP et améliorer l'activité complexe I / III .

##### 4.3 Sécurité

- **Low toxicity**: The half lethal dose (LD50) is >200 mg / kg (souris), et il n'y a pas de dommages significatifs sur le foie et les reins .

- ** Immune Inerness **: Aucune réponse d'anticorps, adaptée aux médicaments à long terme .

#### 5. ** Champs d'application et progrès cliniques **

##### 5.1 maladies cardiovasculaires

- ** Blessure d'ischémie myocardique-reperfusion **: réduire la taille de l'infarctus de 30% -50% (modèle de rat) .

- ** Insuffisance cardiaque **: Améliorer la fraction d'éjection (valeur EF) et le remodelage ventriculaire inversé (essai clinique de phase II NCT02987829) .

##### 5.2 maladies neurodégénératives

- ** Maladie d'Alzheimer (AD) **: Réduisez une toxicité oligomère et restaurez la dynamique mitochondriale neuronale .

- ** La maladie de Parkinson (PD) **: Protégez les neurones dopaminergiques et inhibe -grégation -ynucléine .

##### 5.3 maladies métaboliques

- ** Néphropathie diabétique **: réduire la sclérose glomérulaire et inhiber l'apoptose des podocytes (modèle préclinique) .

- ** maladie hépatique non alcoolique (NAFLD) **: Peroxydation des lipides des hépatocytes inversés .

##### 5.4 Autres champs

- ** Ophthalmology **: retarder la progression de la dégénérescence maculaire liée à l'âge (AMD) .

- ** Atrophie musculaire **: améliorer la biosynthèse mitochondriale dans le muscle squelettique (comme la dystrophie musculaire de Duchenne) .

#### 6. ** Limites et directions d'amélioration **

##### 6.1 Défauts existants

- ** Biodisponibilité buccale faible **: Besoin de s'appuyer sur l'injection ou la livraison de nanocarrier .

- ** Coût élevé **: faible rendement en synthèse de phase solide (<60%), complex purification steps.

- ** Capacité limitée à traverser la barrière hémato-encéphalique **: les maladies du système nerveux central nécessitent une modification combinée du peptide pénétrant .

##### 6.2 Stratégie d'optimisation technique

- ** Modification structurelle **: Introduire la PEGylation pour étendre la demi-vie, ou ajouter des peptides pénétrants par membrane (tels que tat) .

- ** Nouveau système de livraison **: liposomes, exosomes ou cadres organiques métalliques (MOFS) Encapsulation .

- ** Production de génie génétique **: Utilisez E . Système d'expression coli pour réduire les coûts de production .

#### 7. ** Comparaison de médicaments similaires **

| Médicament|Cible|Avantages|Limites |

|------------|-------------------|-----------------------|----------------------|

| ** SS -31 **|Cardiolipine mitochondriale|Mécanismes multiples, faible toxicité|Nécessite une injection |

| ** Mitoq **|Mitochondrial etc complexe|Efficacité orale|Risque de toxicité accumulative |

| ** SKQ1 **|Membrane intérieure mitochondriale|Antioxydant fort|Effets secondaires de la photosensibilité |

#### 8. ** Future Outlook **

Le potentiel de traduction clinique de SS -31 a été reconnu par plusieurs désignations de médicaments orphelins de la FDA (tels que le syndrome de Barth) . avec des percées dans la technologie de livraison de précision, ses indications devraient se développer au cancer, des maladies liées au vieillissement et un syndrome métabolique immunitaire. inhibiteurs) peut devenir la prochaine génération de paradigme de traitement .

**Conclusion**

Le peptide ss -31, avec sa conception mitochondriale mitochondriale unique et ses fonctions multi-effets, fournit un nouveau chemin pour le traitement des maladies chroniques complexes . malgré les défis de la livraison et du coût, sa valeur en médecine translationnelle est progressivement apparente, et il peut devenir l'une des molécules fondamentales de la "Mitochondrial Medicine ERA" dans le futur {3

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