Introduction
Description des produits
## 1. Présentation
La lidocaïne, chimiquement connue sous le nom de 2- diéthylamino-n- (2, 6- diméthylphényl) acétamide, est un médicament anesthésique local et antiarythmique local aminoamide. Depuis sa première synthèse en 1943, il est devenu l'un des anesthésiques locaux les plus utilisés dans la pratique clinique. Son nombre CAS est ** 137-58-6 **, la formule moléculaire C₁₄H₂₂n₂o, et le poids moléculaire est de 234,34 g / mol. Cet article analysera systématiquement l'API de lidocaïne à partir de plusieurs dimensions, notamment la classification, les propriétés chimiques, le processus de production, les champs d'application et les normes de qualité.
## 2. Système de classification: segmentation basée sur la pureté et l'utilisation
Les API de lidocaïne peuvent être divisées en trois catégories suivantes en fonction de la pureté, du processus de production et de l'utilisation finale:
### 1. Lidocaïne pharmaceutique
- ** Numéro CAS **: 137-58-6
- ** Norme de pureté **: supérieure ou égale à 99,5% (HPLC)
- **Key indicators**: Meet the standards of the United States Pharmacopoeia (USP), European Pharmacopoeia (EP) or Chinese Pharmacopoeia (ChP), strictly control impurities (such as 2,6-dimethylaniline residue<0.1%), heavy metals (<10 ppm) and microbial limits.
- ** Avantages **:
- Biodisponibilité élevée, adaptée aux injections, patchs, crèmes et autres préparations.
- Contrôle strict des processus aseptiques pour assurer la sécurité clinique.
- Cohérence élevée par lots à lot, répondant aux exigences de production GMP.
- ** Scénarios d'application **:
- Anesthésie locale (comme la chirurgie, la dentisterie, la dermatologie).
- antiarythmique (injection intraveineuse).
- Patch analgésique (pour la douleur neuropathique).
### 2. Lidocaïne de qualité industrielle
- ** Numéro CAS **: 137-58-6
- ** Norme de pureté **: 95% -99%
- ** Indicateurs clés **: Focus sur la stabilité physique et chimique, avec de faibles exigences pour les limites microbiennes et les impuretés spécifiques.
- ** Avantages **:
- Corparement, adapté aux produits non invasifs.
- Taille des particules personnalisables (comme la micronisation).
- ** Scénarios d'application **:
- Dispositifs analgésiques externes (tels que le gel d'électrode).
- additifs cosmétiques (ingrédients apaisants).
- préparations anesthésiques vétérinaires.
### 3. Lidocaïne de qualité expérimentale (grade de recherche)
- ** Numéro CAS **: 137-58-6
- ** Norme de pureté **: supérieure ou égale à 99,9% (grade de spectrométrie de masse)
- ** Indicateurs clés **: Impuretés de trace ultra-bas (vérification HPLC-MS), étiquetage des isotopes (tels que ¹³c / ¹⁵n étiquetage) facultatif.
- ** Avantages **:
- Convient à la recherche sur les mécanismes moléculaires (tels que l'analyse de l'action des canaux ioniques de sodium).
- Soutenir le développement du modèle pharmacocinétique (PK / PD).
- ** Scénarios d'application **:
- Laboratoire de neurosciences (recherche électrophysiologique).
- Nouveau développement de formulaire posologique (système de livraison de nanocarrier).
- Recherche de toxicologie (analyse des voies métaboliques).
## 3. Propriétés chimiques et physiques
### 1. Propriétés physiques et chimiques
- ** Apparence **: poudre cristalline blanche, inodore, légèrement amer.
- ** Solubilité **: facilement soluble dans l'éthanol (1: 1,5), chloroforme (1:40), légèrement soluble dans l'eau (1:70, 000).
- ** Point de fusion **: 68-69 degré.
- ** Valeur PKA **: 7,9 (25 degrés), ce qui le rend partiellement ionisé au pH physiologique, qui est propice à des membranes cellulaires pénétrantes.
### 2. Processus de synthèse
La route de synthèse grand public utilise 2, 6- diméthylaniline comme matériau de départ:
1. ** Réaction d'acylation **: condensation avec le chlorure de chloroacétyle pour former 2- chloro-n- (2, 6- diméthylphényl) acétamide.
2. ** Réaction d'amination **: Remplacez les atomes de chlore par de la diéthylamine dans des conditions alcalines pour produire de la lidocaïne brute.
3. ** REFINAGE **: Recristallisation (système d'éthanol / eau) ou purification de chromatographie sur colonne.
## 4. Mécanisme pharmacologique et application clinique
### 1. Mécanisme d'action
- ** Blocade des canaux sodiques **: inhibe réversiblement les canaux sodiques de tension (VGSC) et bloque la conduction impulsionnelle nerveuse.
- ** Effet de stabilisation de la membrane **: réduit l'autonomie des cardiomyocytes et prolonge la période réfractaire efficace (effet anti-arythmique).
### 2. Indications de base
- ** Anesthésie locale **: Anesthésie d'infiltration (0. 5-1%), anesthésie de surface (2-4%).
- ** Arythmia **: Tachycardie ventriculaire (1-3 mg / kg injection intraveineuse).
- ** Gestion de la douleur **: névralgie post-partépétique (patch transdermique 5%).
## 5. Contrôle de la qualité et de la sécurité
### 1. Paramètres de qualité clés
| Éléments de test|Norme de qualité pharmaceutique (USP)|Norme de qualité industrielle |
|----------------|-------------------|----------------|
| Pureté (HPLC)|Supérieur ou égal à 99,5%|Supérieur ou égal à 95% |
| Humidité (méthode KF)|Moins ou égal à {{0}}. 5%|Moins ou égal à 1,0% |
| Solvant résiduel (GC)|Respectez ICH Q3C|Aucune restriction claire |
| Endotoxine bactérienne|＜ 0. 1 Eu / mg|Non testé |
### 2. Sécurité et stockage
- ** Données de toxicité **: rat oral ld₅₀ =459 mg / kg, éviter l'inhalation ou le contact avec des muqueuses.
- ** Stabilité **: stocker dans un récipient scellé loin de la lumière (2-8 degré), valide pendant 3 ans.
- ** Spécifications de transport **: UN3249 (médicaments, marchandises dangereuses au point 6.1).
## 6. Marché et tendances réglementaires
- ** Major fournisseurs mondiaux **: Pfizer, Aspen Pharmacare, Jiangsu Hengrui Medicine, etc.
- ** Statut de brevet **: Le brevet pour le composé central a expiré, mais de nouvelles formes posologiques (telles que les liposomes) sont toujours protégées.
- ** Tendances réglementaires **: La FDA renforce l'avertissement de cardiotoxicité des anesthésiques locaux, et l'UE favorise la technologie des solvants verts.
## 7. Directions de recherche futures
1. ** Système de livraison ciblé **: Développer des nanoparticules sensibles au pH pour réduire l'exposition systémique.
2. ** PRÉPARATIONS COMBINÉES **: combinée à l'épinephrine pour prolonger la durée de l'anesthésie (1: 100, 000).
3. ** Traitement des maladies neurologiques **: Exploration des effets neuromodulatoires sur l'épilepsie et la douleur chronique.
## Conclusion
Le système de classification multidimensionnel de l'API de lidocaïne reflète sa valeur à pleine chaîne de la recherche fondamentale à la production industrielle. Avec le développement de la médecine de précision, le développement de dérivés de haute pureté et fonctionnalisés élargira encore ses limites d'application. L'optimisation continue du processus de synthèse et du contrôle de la qualité est la clé pour assurer son efficacité clinique et sa sécurité.
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