Powder Toremifène Citrate (Fareston) inhibe la croissance tumorale CAS: 89778-27-8

#### 1. Informations chimiques de base et propriétés physicochimiques

Le citrate de toremifène, nom commercial ** Fareston **, est un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes (SERM) et un dérivé de la triphényléthylène de deuxième génération. Sa structure chimique est similaire au tamoxifène médicament de première génération, mais son efficacité et sa sécurité sont optimisées par modification moléculaire.

- ** Numéro CAS **: 89778-27-8

- ** Formule moléculaire **: c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇

- ** Poids moléculaire **: 598,09 g / mol

- ** Apparence **: poudre cristalline blanche à blanc cassé

- ** Solubilité **: facilement soluble dans les solvants organiques tels que le méthanol et l'éthanol, légèrement soluble dans l'eau (la biodisponibilité doit être améliorée grâce à la technologie de formulation).

** Avantages **:

1. Une stabilité chimique élevée peut être stockée pendant une longue période dans des conditions sèches et à l'épreuve de la lumière;

2. Processus de synthèse mature, adapté à la production industrielle à grande échelle;

3. La coordination de l'acide citrique améliore la solubilité dans l'eau, ce qui est pratique pour le développement de la formulation.

#### 2. Propriétés pharmacologiques et applications cliniques

** 1. Mécanisme d'action **

En tant que serm, le toremifène se lie de manière compétitive aux récepteurs des œstrogènes (ER), présente des effets antagonistes dans le tissu mammaire, inhibe la prolifération des cellules tumorales dépendantes des œstrogènes; et simule partiellement l'activité des œstrogènes dans l'os et le système cardiovasculaire pour réduire le risque d'ostéoporose.

** 2. Indications **

- ** Cancer du sein métastatique **: principalement utilisé pour le traitement de première ligne du cancer du sein ER positif chez les femmes ménopausées;

- ** Thérapie adjuvante **: prévenir la récidive postopératoire dans les groupes à haut risque;

- ** Indications exploratoires **: cancer de la prostate, cancer de l'ovaire (phase d'essai clinique).

** 3. Pharmacocinétique **

- ** Half-Life **: environ 5 jours (le toremifène N-desméthyl métabolite est actif);

- ** PATHAIRE MÉTABOLIQUE **: principalement métabolisé dans le foie à travers le système enzymatique CYP3A4 et excrété à travers la bile;

- **Bioavailability**: good oral absorption (>90%), et la nourriture n'a aucun effet significatif sur l'absorption.

** Avantages **:

- par rapport au tamoxifène, ** Le risque d'épaississement de l'endomètre est réduit ** et la sécurité est meilleure;

- Il est toujours efficace pour certains patients résistants au tamoxifène;

- L'utilisation à long terme a un effet protecteur sur la densité osseuse.

#### 3. Processus de production et contrôle de la qualité

** 1. Route de synthèse **

Le processus grand public utilise ** triphényléthylène ** comme noyau parent et est synthétisé par les étapes suivantes:

1. ** Réaction de chloration **: introduire des atomes de chlore pour améliorer la liaison des récepteurs;

2. ** Réaction d'amination **: Connectez les groupes de chaîne latéraux pour former la base de Toremifène;

3. ** Purification du salage **: Réagissez avec l'acide citrique pour générer du citrate stable, puis cristalliser et sécher pour obtenir le produit fini.

** Mesure techniques clés **:

- La purification des intermédiaires (les impuretés telles que la teneur en cis-isomère doivent être contrôlées);

- Contrôle de la forme cristalline du produit final (affecte la solubilité et les performances de formulation).

** 2. Normes de qualité **

Selon ** USP / EP / CHP ** Pharmacopée, les indicateurs clés comprennent:

- ** Pureté **: la méthode HPLC détecte le composant principal supérieur ou égal à 99. 0%;

- ** Spectre d'impureté **: impureté unique inférieure ou égale à 0. 5%, impureté totale inférieure ou égale à 1,5%;

- ** Solvants résiduels **: méthanol, éthanol, etc. Répondre aux exigences du CIC Q3C.

#### 4. Statut de marché et d'application

** 1. Type de formulation **

- ** comprimé **: 60 mg / tablette (formulaire de dosage traditionnel, oral une fois par jour);

- ** Injection **: stade de recherche (pour les patients qui ne peuvent pas le prendre oralement).

** 2. Majeurs fabricants **

- ** Entreprise de recherche originale **: Orion Pharma of Finland (nom commercial Fareston);

- ** Fournisseur d'API **: Dr Reddy's of India, Hengrui Medicine of China, etc.;

- ** Marché des médicaments génériques **: Après l'expiration du brevet, les sociétés mondiales de pharmacies génériques accélèrent leur disposition.

** 3. Distribution des prix et du marché **

- ** Prix de l'API **: environ $ 2000-2500 / kg (data 2023);

- ** Demande régionale **: Les marchés européens et américains dominent, et la région Asie-Pacifique a un taux de croissance significatif (augmentation de l'incidence du cancer du sein).

#### 5. Progrès de la recherche et orientations futures

** 1. Développement de nouvelles indications **

- ** Cancer du sein masculin **: Exploration du traitement des maladies rares;

- ** Cancer de la prostate résistant à la castration **: essai clinique de la thérapie combinée de la privation des androgènes (ADT).

** 2. Stratégie de médicament combinée **

- ** combiné avec des inhibiteurs de CDK4 / 6 ** (comme le palbociclib) pour améliorer les effets anti-tumoraux;

- ** combiné avec des inhibiteurs de point de contrôle immunitaire ** pour réguler le microenvironnement tumoral.

** 3. Innovation de forme posologique **

- ** Technologie des nanocristaux **: Améliorer la biodisponibilité orale;

- ** Patch transdermique **: Réduisez l'effet de premier passage dans le foie et réduisez les effets secondaires.

#### 6. Exigences de sécurité et de réglementation

** 1. Réactions indésirables **

- Common: bouffées de chaleur (35%), nausées (20%) et transpiration;

- Force: prolongation d'intervalle QT (surveillance ECG est nécessaire), risque de thrombose (inférieur au tamoxifène).

** 2. Dynamique réglementaire **

- ** FDA **: nécessite un avertissement de boîte noire (thrombose et risque de cancer de l'endomètre);

- ** EMA **: recommande des examens gynécologiques réguliers;

- ** China NMPA **: inclus dans le canal de révision Priority (pour les formulaires posologiques innovants).

### Résumé

Le citrate de toremifène, en tant que médicament important pour le traitement du cancer du sein, continue de dominer le marché avec sa sécurité optimisée et ses grandes indications. Avec l'optimisation des processus et le développement de la forme de la dose, son potentiel dans le traitement personnalisé et la thérapie combinée seront davantage libérés. À l'avenir, des recherches approfondies sur les mécanismes de résistance aux médicaments et la disposition mondiale de la capacité de production favoriseront l'application à long terme de cette API dans le domaine du traitement tumoral.

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