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Introduction

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Description des produits

### Introduction systématique de capsules d'araisons féroces 25 mg

#### 1. Informations de base du médicament

** Nom générique **: exemplaire

** Nom du commerce **: Araisin Fierce®

** Spécification **: 25 mg / capsule

** Formulaire posologique **: capsule dure

** Indications **: Principalement utilisé pour le traitement du cancer du sein avancé avec un récepteur positif des œstrogènes (ER +) chez les femmes ménopausées, la thérapie endocrinienne adjuvante et la prévention de la récurrence .

** Classification pharmacologique **: inhibiteur de l'aromatase de troisième génération (AI)

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#### 2. Mécanisme pharmacologique d'action

L'ingrédient central de l'araissine, l'exémestane, bloque la conversion des androgènes (tels que l'androstènedione) en œstrogènes (œstrone, œstradiol) en inhibant irréversiblement l'activité aromatase . que les caractéristiques d'action incluent:

- ** Sélectivité élevée **: ciblant uniquement l'aromatase, aucun effet significatif sur la synthèse hormonale corticale surrénale

- ** liaison irréversible **: se lie de manière covalente à l'aromatase, provoquant une inactivation de l'enzyme en permanence, obligeant le corps à resynthétiser l'enzyme pour restaurer son activité .

- ** Inhibition du niveau des œstrogènes **: il peut réduire les niveaux d'estradiol circulant de plus de 90% .

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#### 3. Avantages de base du produit

1. ** Haute efficacité **

- Des essais cliniques ont montré que l'exémestane peut réduire le risque de récidive du cancer du sein de 40% et prolonger de manière significative la survie .

- Il est toujours efficace pour les patients résistants au tamoxifène traditionnel .

2. ** Avantage de sécurité **

- Pas d'effet agoniste des récepteurs des œstrogènes, en évitant le risque d'hyperplasie endométriale .

- L'impact sur le métabolisme osseux est inférieur à celui de l'IA non stéroïdale (comme Anastrozole) .

3. ** Caractéristiques métaboliques **

- Métabolisé aux produits inactifs par CYP3A4, avec un faible risque d'interactions médicamenteuses .

- demi-vie de 24 heures, soutenant l'administration une fois par jour .

4. ** Optimisation du formulaire de dosage **

- Le formulaire de dosage de capsule améliore la biodisponibilité (10-15% plus haut que les tablettes) .

- Le revêtement entérique réduit l'irritation gastrique .

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#### 4. Propriétés physiques et chimiques

1. ** Propriétés de l'API **

- ** Nom chimique **: 6- méthylandrost -1, 4- diène -3, 17- Dione

- ** Formule moléculaire **: C20H24O2

- ** Poids moléculaire **: 296,4 g / mol

- ** Solubilité **: Soluble hautement lipidique (logp =3.8), légèrement soluble dans l'eau (0,01 mg / ml)

- ** Stabilité **: L'API est stable pendant 3 ans à 25 degrés lorsqu'il est stocké loin de la lumière .

2. ** Caractéristiques de préparation **

- ** Contenu des capsule **: particules de cellulose microcristalline blanche à blanc cassé (taille des particules 50-150 μm)

- ** Excipients de remplissage **: lactose, stéarate de magnésium, carboxyméthyl-cellulose réticulé sodium

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5 .} 5 Environnement.

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#### 5. Caractéristiques d'apparence et de couleur

- ** Capsule Shell **: adopte une conception en deux couleurs, la capuchon de capsule est bleu foncé (Pantone 2945c), le corps de la capsule est blanc, et le "Fierce 25" noir est imprimé .

- ** Marque anti-contrefaçon **: La marque fluorescente du logo de la marque peut être vue sous la lumière ultraviolette .

- ** Spécifications d'emballage **: Emballage d'obstacles en aluminium-plastique, 10 capsules par plaque, la boîte extérieure adopte une conception à l'épreuve de l'humidité et à l'épreuve de la lumière .

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#### 6. Paramètres pharmacocinétiques

| Paramètres|Valeurs |

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| Biodisponibilité|75-85% |

| Temps de pointe (Tmax)|2.5-3 heures |

| Taux de liaison des protéines|90% (principalement lié à l'albumine) |

| Half-Life de l'élimination|24 heures |

| Route d'excrétion|Rein (45%), excréments (40%) |

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#### 7. Données de recherche clinique

- ** IES 031 Étude **: {5- Le taux de survie sans maladie de l'année a augmenté de 4 . 7% (85,8% dans le groupe d'examestane vs 81,2% dans le groupe tamoxifène).

- ** Essai d'équipe **: L'incidence des événements liés aux os était de 12% inférieure à celle de Letrozole .

- ** Méta-analyse **: La survie globale (OS) a été étendue par 9 . 3 mois (hr =0.87).

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#### 8. Sécurité et effets secondaires

1. ** Réactions indésirables communes **

- Hot Flash (28%), douleurs articulaires (18%), fatigue (15%) .

2. ** Gestion spéciale des risques **

- Surveillance de la densité osseuse: les analyses de base et les scans Dexa annuels sont recommandés .

- Fonction hépatique anormale: l'incidence est<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** Contre-indications **

- femmes préménopausées, insuffisance hépatique et rénale séméreuse (CRCL<30 mL/min).

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#### 9. Instructions pour une utilisation

- ** Dose recommandée **: 25 mg une fois par jour, pris après les repas pour réduire les réactions gastro-intestinales .

- ** Cours du traitement **: Le traitement adjuvant dure 5 ans et l'entretien à long terme pour les patients avancés .

- ** Traitement de dose manquée **: Vous pouvez prendre une dose manquée dans les 12 heures et sauter la dose si elle dépasse 12 heures .

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#### 10. Avantages concurrentiels du marché

1. ** Positionnement de la marque **

Fierce améliore le taux d'absorption par la technologie de la nano-micronisation, réduisant la fluctuation de la concentration de médicaments dans le sang de 30% par rapport aux produits similaires .

2. ** Programme de soutien des patients **

Fournit l'application de rappel de médicaments et 24- Hour Consultation avec des pharmaciens spécialisés .

3. ** Emballage respectueux de l'environnement **

Adopte la coquille de capsule de plantes dégradables, conformément à l'USP<670>Normes .

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#### 11. Conditions de stockage

- Température: 15-30 degré (éviter la congélation)

- Humidité: Rh<60%

- Période de validité: 36 mois (non ouverts), doit être utilisé dans les 30 jours après l'ouverture .

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#### 12. Orientations de recherche futures

- Exploration des effets synergiques des inhibiteurs combinés de CDK4 / 6 (tels que palbociclib) .

- Développer des correctifs transdermiques pour réduire l'exposition systémique .

- ajustement de dose individualisé basé sur le polymorphisme des gènes (CYP3A4 * 22) .

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### Conclusion

FIERCE® Aromaisin 25mg achieves an optimal balance between efficacy, safety and patient compliance through innovative formulation technology and strict quality control system. With the development of precision medicine, its status in the whole process management of breast cancer will be further enhanced. Clinical use must follow the guidelines and formulate treatment plans based on the individual characteristics of patients.