Introduction





Description des produits
L'utilisation médicale principale de Stanozolol comprend le traitement de l'œdème héréditaire de l'angio-œdème (HAE), un trouble génétique rare qui provoque des épisodes récurrents de gonflement sévère du visage, des membres, des parties génitales, des intestins et de la gorge. Le médicament réduit la fréquence et la gravité des attaques HAE en inhibant la carence en inhibiteur C1 - dans le système de complément. De plus, il est utilisé en médecine vétérinaire pour favoriser la prise de poids, améliorer l'appétit et améliorer la vitalité des animaux, comme les chiens, les chats et les chevaux. Cependant, dans les établissements médicaux non -, en particulier la musculation et les sports de compétition, le stanozolol est favorisé pour ses effets uniques sur le tonus musculaire, la force et l'endurance, malgré son utilisation strictement interdite par l'agence mondiale antidopage (WADA).
## Catégorie 1: Structure chimique et synthèse
### Présentation de la structure chimique
Le stanozolol a une formule moléculaire de C21H32N2O et un poids moléculaire de 344,5 g / mol. Son nom IUPAC systématique est (1S, 4R, 5S) - 5 - (1h-pyrazol-1-yl) -1-méthyl-3-oxoandrostan -17 - ol, plus communément connu sous le nom de 17 - méthyl -5 - androstane-3,2-c-pyrazole -17 - ol. La structure est dérivée de la dihydrotestostérone (DHT), mais avec des modifications clés: l'introduction d'un groupe méthyle 17 - pour améliorer la biodisponibilité orale, et la formation d'anneaux de pyrazole aux 3 et 2 positions, qui confèrent des propriétés anaboliques uniques.
L'introduction du cycle pyrazole est une caractéristique clé qui distingue le stanozolol des autres AA. Il stabilise la molécule, réduit le premier métabolisme de passage - dans le foie et réduit sa propension à l'aromatisation, ce qui signifie qu'il n'est pas converti en œstrogène. Ceci contraste fortement avec les dérivés traditionnels de la testostérone, ce qui conduit souvent à la rétention d'eau et aux effets secondaires liés à l'œstrogène -. La configuration stéréochimique de Stanozolol est sous la forme réduite 5 -, garantissant que son affinité pour le récepteur des androgènes est environ un - tiers de celui de la testostérone, mais son indice anabolique est trois fois celui de la testostérone.
### Route de synthèse
La synthèse industrielle de Stanozolol commence par DHT. Premièrement, le groupe 17-hydroxyle de DHT est converti en un intermédiaire éther méthylique via une réaction de méthylation 17 - en utilisant un agent méthylant tel que l'iodure de méthyle et un catalyseur de base. Par la suite, un anneau pyrazole est introduit en position à 3-céto. Cela implique une réaction de condensation avec l'hydrazine pour former un intermédiaire de pyrazoline, qui est ensuite stabilisé par une étape d'oxydation (par exemple, en utilisant le manganate de potassium). Enfin, le groupe hydroxyle 17 - est restauré à l'activité via l'hydrolyse. Ce processus doit être effectué sous une atmosphère inerte pour éviter la dégradation oxydative, entraînant un rendement supérieur à 80%.
Pour préparer la suspension d'huile, la poudre de stanozolol pure (supérieure à une pureté à 99%) est mélangée à une huile de support (comme l'huile de coton ou l'huile de sésame) pour former une suspension microcristalline. Une concentration de 50 mg / ml signifie que chaque ML contient 50 mg d'ingrédient actif, ce qui entraîne un total de 500 mg de médicament dans un flacon de 10 ml. Cette formulation à base d'huile - diffère des suspensions aqueuses traditionnelles, qui peuvent être douloureuses au site d'injection. La formulation basée sur l'huile - fournit un profil de libération plus fluide.
### Structure - Relation de l'activité (SAR) Des études de stanozolol ont montré que l'anneau de pyrazole améliore l'affinité de liaison au récepteur androgène (AR) tout en réduisant l'affinité pour l'hormone sexuelle - la globulin hépatotoxicité. Ces caractéristiques structurelles distinguent le stanozolol de non - aromatisé Aass, ce qui le rend adapté aux cycles de coupe plutôt qu'aux phases de gonflement.
## Catégorie 2: Propriétés physicochimiques
### Propriétés physiques
Le stanozolol est une poudre cristalline blanche à légèrement jaune avec une fine taille de particules, ce qui le rend facile à suspendre. Son point de fusion est d'environ 235 - 241 degré, indiquant une bonne stabilité thermique, ce qui est crucial pendant les processus de stérilisation tels que l'autoclavage. Sa densité est d'environ 1,05 g / cm³, et son coefficient de partition d'eau LOGP (octanol -) est de 3,98, indiquant une lipophilicité modérée, ce qui explique sa bonne solubilité dans les formulations à base d'huile. Cependant, sa solubilité dans l'eau est extrêmement faible (<0.1 mg/ml), necessitating its suspension.
La viscosité d'une suspension d'huile de 50 mg / ml est d'environ 5 - 10 cp (centipoise), similaire à l'huile de moteur léger, assurant une syringeabilité lisse. Son pH est neutre (environ 6,5-7,5), ce qui le rend non corrosif. Son point d'ébullition n'est pas défini (car il fond avant la décomposition), mais il est stable à température ambiante et a une durée de conservation de plus de deux ans lorsqu'il est stocké à 2-8 degrés.
### Propriétés chimiques
Le stanozolol est chimiquement inerte et a une faible sensibilité à la lumière et à l'air, mais il se dégrade en métabolites inactifs lors de l'exposition à de forts agents oxydants (comme le permananganate de potassium). Les principales réactions incluent l'oxydation n - (sur le cycle pyrazole) et la déméthylation en position C17. Propriétés spectroscopiques: pic d'absorption UV à 235 nm (ε=15, 000 m⁻¹cm⁻¹), la spectroscopie IR montre des pics caractéristiques à 1730 cm⁻¹ (c=o étirement) et 1600 cm⁻¹ (anneau de pyrazole). L'analyse RMN a confirmé le décalage chimique du groupe hydroxy 17 - à 4,2 ppm.
Stability testing showed that stanozolol is highly tolerant to pH fluctuations (4-9) in an oil-based formulation, but polymerization may occur at elevated temperatures (>60 degrés). Les produits de dégradation incluent 16 - hydroxystanozolol (le métabolite urinaire primaire), qui est utilisé dans le contrôle du dopage.
### Interactions avec les formulations basées sur l'huile -
Les propriétés physicochimiques des suspensions à base d'huile - sont influencées par le support: l'utilisation de triglycérides de chaîne moyenne - (huile MCT) peut réduire la viscosité et améliorer la biodisponibilité. La concentration de 50 mg / ml assure une dose totale de 500 mg par flacon de 10 ml, adaptée à un cycle de 4 à 8 semaines (2-3 injections par semaine, dose de 25 à 50 mg).
## Catégorie 3: Formulations et apparence
Formulaires de formulation ###
La suspension de Stanozolol, 50 mg / ml, 10 ml d'huile, est une suspension injectable stérile emballée dans des ampoules en verre ou des flacons de dose multi-. Contrairement aux formulations à base aqueuses - (qui peuvent cristalliser et causer de la douleur), cette version à base d'huile - utilise une huile végétale, comme l'huile de raisin, en tant que porte-avions et contient de l'alcool benzylique (0,9%) comme conservateur. Le processus de formulation implique une homogénéisation élevée de vitesse - pour disperser les microcristaux de stanozolol dans la phase huileuse, avec une taille de particules contrôlée de 5-10 μm pour assurer l'uniformité et la biocompatibilité.
Cette formulation est conçue avec une concentration élevée (50 mg / ml), permettant de petits volumes d'injection (0,5 1 ml / injection), réduisant la fréquence d'injection. Les normes de la FDA (21 CFR § 522.2150) spécifient 50 mg de stanozolol par ml pour un usage vétérinaire, mais le dosage à usage humain est similaire.
### Apparence et couleur
Le produit apparaît comme un liquide huileux clairement à jaune légèrement brumeux. La couleur est dérivée de la teinte inhérente de Stanozolol et de la couleur jaune naturelle du support d'huile. Les suspensions à base d'huile pure - sont jaunes dorées légères et exemptes de précipitations (même après tremblement). Le brun foncé ou les particules indique une dégradation ou une contamination. L'étiquetage implique généralement un flacon clair avec un capuchon blanc et un étiquette anti-{5}} et un volume clairement marqué.
Caractéristiques organoleptiques: aucune odeur notable, graisseuse au toucher. Pendant le stockage, protégez de la lumière pour empêcher l'assombrissement des couleurs.
### Contrôle de la qualité
La formulation répond aux normes USP (pharmacopée des États-Unis): Pureté supérieure ou égale à 98%, métaux lourds<10 ppm, and sterility-negative. Color consistency is measured using a colorimeter (Pantone 123C).
## Catégorie 4: Pharmacologie et mécanisme
### pharmacocinétique
Oral stanozolol has high bioavailability (>90% en raison de la méthylation 17 -) et une demi-vie - de 9 heures. Le formulaire basé sur l'huile injectable - a une demi-vie étendue de la moitié - de 24 heures, fournissant une libération prolongée. Il est rapidement absorbé (valeur maximale 1 - 2 heures après l'injection IM), avec un volume de distribution de 0,6 L / kg, et est principalement lié à l'albumine (<20%). Metabolism occurs primarily in the liver, where it is oxidized by CYP3A4 to 3'-hydroxy and 16β-hydroxy metabolites, ultimately excreted in the urine as glucuronide conjugates (80%).
À une dose de 50 mg, les concentrations plasmatiques maximales sont d'environ 10 - 15 ng / ml, avec un état d'équilibre se produisant 2 à 3 jours après l'injection hebdomadaire.
### Mécanisme pharmacodynamique
Le stanozolol active le récepteur des androgènes (AR), induisant la transcription des gènes, favorisant la synthèse des protéines et la rétention d'azote. Simultanément, il réduit les niveaux de SHBG (affinité à 5%), libérant de la testostérone libre et améliorant l'anabolisme. Ses propriétés aromatisantes non - empêchent la conversion des œstrogènes, mais elle augmente la production de globules rouges (une érythropoïétine - comme un effet) et améliore le transport d'oxygène. Son effet diurétique provient de son activité antiminéralocorticoïde, réduisant la rétention d'eau.
Dans HAE, il inhibe la libération de Kinin et stabilise la paroi du vaisseau sanguin.
## Catégorie 5: Avantages et avantages
### Avantages médicaux
Dans le traitement de HAE, le stanozolol réduit considérablement la fréquence des attaques (les essais cliniques ont montré une réduction de 70%) et augmentent les niveaux C1 - INH et C4 sans interférer avec les attaques aiguës. Son faible potentiel œstrogénique par rapport à d'autres AA le rend adapté aux patientes. De plus, dans les études des complications Covid-19, il a démontré des effets anti-inflammatoires potentiels en réduisant les tempêtes de Kinin.
Dans les applications vétérinaires, il favorise la prise de poids de 15 à 20% et améliore l'anémie.
### Avantages d'amélioration des performances
Dans la musculation, les effets du "muscle sec" de Stanozolol sont inégalés: l'augmentation de la fermeté musculaire et de la vascularité (sans rétention d'eau), améliorant la force de 10 - 15% et l'endurance de 20%. L'abaissement du SHBG augmente l'utilisation de la testostérone de 30%, accélérant la récupération. La forme à base d'huile offre des concentrations sanguines stables, ce qui le rend adapté aux cycles de coupe. Combiné avec un régime alimentaire, il peut réduire la masse grasse de 5 à 10% sans perdre la masse musculaire.
Par rapport à d'autres AAS, il a une hépatotoxicité plus faible (bien qu'elle comporte des risques) et un début rapide de l'action (dans une semaine).
### Autres avantages
Inhibe les glucocorticoïdes et maintient l'équilibre de l'azote; augmente les globules rouges et améliore la capacité aérobie. L'utilisation du terme long - peut améliorer la densité osseuse et aider au traitement de l'ostéoporose.
## Catégorie 6: Utilisations cliniques, risques et précautions
### Utilisations cliniques
Médical: Dose de départ HAE 2 mg / jour, maintenance 1 mg / jour; forme injectable pour les cas graves. Vétérinaire: chevaux 50 mg par semaine. Non - Medical: 6-8 semaines de cycles, 25-50 mg / jour pour les hommes, 5-10 mg / jour pour les femmes.
### Risques et effets secondaires
Hépatotoxicité: jaunisse, enzymes élevées (Alt> 3x normal); Cardiovasculaire: diminution de 30 à 50% du cholestérol HDL, augmentation du cholestérol LDL. Androgène: acné, perte de cheveux, virilisation chez les femmes. Autre: Arthralgia (effets secs), déséquilibre du cholestérol. Rare: tumeurs hépatiques, thrombose.
### Précautions et affaires réglementaires
Surveillez la fonction hépatique avec les tests sanguins mensuels. Contre-indiqué chez les femmes enceintes et les patients atteints d'une maladie du foie. Wada interdit la substance, avec une fenêtre de détection de 7 à 10 jours (métabolites d'urine). Conserver dans un endroit frais et sec, hors de portée des enfants. Ne pas utiliser sans consulter un médecin.
## Conclusion
La suspension de Stanozolol, 50 mg / ml, 10 ml d'huile, est un composé multiforme dont le voyage de l'innovation chimique à l'efficacité clinique incarne l'essence de la conception moderne des médicaments. Bien que ses avantages soient importants, ses risques garantissent une utilisation prudente. Les recherches futures pourraient étendre ses applications en médecine inflammatoire et régénérative, mais des défis éthiques et réglementaires demeurent. Cette revue vise à fournir une référence complète pour promouvoir une utilisation responsable.
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étiquette à chaud: Suspension de stanozolol de qualité supérieure 50 mg / ml d'huile fini de stanozolol 10 ml, chinoise de qualité supérieure 50 mg / ml
