HEPIUS Aromasin (Exémestane) 25 mg CAS :107868-30-4

L'Aromasin (Exémestane) est un composé pharmaceutique important, principalement utilisé pour traiter le cancer du sein.

1. Informations de base

Nom anglais : Exémestane (Aromasin)

Nom chimique : 1,4-diène-3,17-dione-6-méthylèneandrostane ou 6-méthylèneandrostane-1,4-diène{{ 8}},17-dione

Numéro CAS : 107868-30-4

Formule moléculaire : C20H24O2

Poids moléculaire : 296,41

Propriétés : Comprimés pelliculés blancs, blancs ou blanc cassé après retrait de l'enrobage

2. Propriétés du médicament

Mécanisme d'action : Aromasin (Exemestane) est un inactivateur irréversible de l'aromatase stéroïdienne, qui est structurellement similaire au substrat naturel de l'enzyme, l'androstènedione, et peut servir de pseudosubstrat de l'aromatase. Il inactive l'aromatase en se liant de manière irréversible à son site actif (cette action est aussi appelée « inhibition autodestructrice »), réduisant ainsi considérablement le taux d'œstrogènes dans la circulation sanguine des femmes ménopausées. Cependant, il n’a aucun effet significatif sur la biosynthèse des corticostéroïdes et de l’aldostérone dans les glandes surrénales.

Pharmacocinétique : Aromasin (Exemestane) est rapidement absorbé après administration orale et est largement distribué dans divers tissus. Il est principalement métabolisé par oxydation du groupe 6-méthylène et réduction du groupe 17-céto, et les métabolites sont inactifs ou ont une faible inhibition de l'activité aromatase. Le médicament est principalement excrété par l'urine et les selles, représentant environ 40 % chacun, et le médicament d'origine excrété dans l'urine représente moins de 1 % de la dose. Sa demi-vie terminale moyenne est de 24 heures.

3. Indications et utilisation

Indications: Aromasin (Exemestane) convient aux patientes ménopausées atteintes d'un cancer du sein avancé dont la maladie a progressé après un traitement au tamoxifène. Il est également utilisé pour le traitement adjuvant des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein précoce à récepteurs d'œstrogènes positifs qui ont reçu deux à trois ans de traitement au tamoxifène et sont passées à Aromasin (Exémestane) pour suivre cinq années consécutives d'hormonothérapie adjuvante.

Posologie et administration : En général, la dose recommandée d'Aromasin (Exémestane) est de 25 mg par jour, à prendre après les repas. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une légère insuffisance hépatique et rénale. En cas d'utilisation avec certains médicaments tels que la rifampicine et la phénytoïne, la dose doit être ajustée à 50 mg par jour.

4. Effets indésirables et précautions

Effets indésirables fréquents : notamment nausées, bouche sèche, constipation, diarrhée, étourdissements, insomnie, éruption cutanée, fatigue, fièvre, œdème, douleur, vomissements, douleurs abdominales, etc. Des symptômes tels que l'hypertension, la dépression, l'anxiété, la dyspnée et la toux peuvent également se produire. De plus, Aromasin (Exemestane) peut également affecter la densité minérale osseuse et augmenter le risque d'ostéoporose et de fractures.

Effets indésirables graves : Bien que rares, Aromasin (Exémestane) peut provoquer de graves lésions hépatiques.

Précautions:

Avant d'utiliser Aromasin (Exemestane), le médecin doit être informé des antécédents médicaux complets du patient, y compris les antécédents d'allergies, l'état de la fonction hépatique et rénale, etc.

Évitez de boire de l'alcool lorsque vous utilisez Aromasin (Exemestane), car l'alcool peut augmenter les effets secondaires du médicament.

Aromasin (Exemestane) est contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes.

Aromasin (Exemestane) doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique et rénal modéré à sévère.

Aromasin (Exemestane) ne doit pas être utilisé en association avec des médicaments à base d'œstrogènes pour éviter toute interférence.

5. Interactions médicamenteuses

Lorsque Aromasin (Exemestane) est utilisé en association avec d'autres médicaments (tels que la rifampicine, la phénytoïne), la dose devra peut-être être ajustée.

Lors de l'utilisation d'Aromasin (Exémestane), les patients doivent informer leur médecin de tous les médicaments qu'ils prennent actuellement, y compris les médicaments sur ordonnance, les médicaments en vente libre et les suppléments à base de plantes, afin d'éviter d'éventuelles interactions médicamenteuses.

Le principal effet d'Aromasin (Exemestane) est un inhibiteur oral de l'aromatase, principalement utilisé pour traiter les patientes ménopausées atteintes d'un cancer du sein :

1. Mécanisme d'action

Aromasin inhibe l'aromatase et réduit le niveau d'œstrogène dans le corps, inhibant ainsi la croissance des tumeurs dépendantes des œstrogènes. L'aromatase est la principale enzyme qui convertit les androgènes en œstrogènes chez les femmes ménopausées. L'aromasine, en tant qu'inactivateur irréversible de l'aromatase stéroïde, est structurellement liée au substrat naturel androstènedione, agissant comme un pseudosubstrat pour l'aromatase et étant transformée en un intermédiaire qui se lie de manière irréversible au site actif de l'enzyme, provoquant son inactivation, un effet également connu sous le nom de "inhibition du suicide". Aromasin réduit considérablement les concentrations d'œstrogènes circulants chez les femmes ménopausées, mais n'a aucun effet détectable sur la biosynthèse surrénalienne des corticostéroïdes ou de l'aldostérone.

2. Application clinique

Thérapie adjuvante du cancer du sein précoce :

Applicable aux femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein à récepteurs d'œstrogènes positifs (ER+) qui prennent du tamoxifène depuis 2 à 3 ans pour traiter un cancer du sein et qui décident de passer à Aromasin comme traitement adjuvant pour compléter un total de 5 ans d'hormonothérapie.

Traitement du cancer du sein avancé :

Applicable aux femmes ménopausées qui ont essayé le tamoxifène mais que le médicament est inefficace ou cesse de fonctionner.

3. Propriétés du médicament

Forme posologique et utilisation :

Aromasin est un comprimé pelliculé blanc qui apparaît blanc ou blanc cassé après retrait de l'enrobage.

La dose recommandée est de 25 mg une fois par jour après les repas.

Pharmacocinétique :

Aromasin est rapidement absorbé, avec au moins 42 % absorbés dans le tractus gastro-intestinal.

Il est largement distribué dans divers tissus, avec un taux de liaison aux protéines plasmatiques de 90 %.

Il a un large éventail de métabolismes, principalement par oxydation du groupe 6-méthylène et réduction du groupe 17-céto, et les métabolites sont inactifs ou ont une faible inhibition de l'activité aromatase.

Les métabolites sont principalement excrétés par l'urine et les selles, représentant environ 40 % chacun, et le médicament d'origine excrété dans l'urine représente moins de 1 % de la dose.

La demi-vie terminale moyenne est de 24 heures.

4. Effets indésirables

Les principaux effets indésirables d'Aromasin comprennent les nausées, la bouche sèche, la constipation, la diarrhée, les étourdissements, l'insomnie, les éruptions cutanées, la fatigue, la fièvre, l'œdème, les douleurs, les vomissements, les douleurs abdominales, l'augmentation de l'appétit, la prise de poids, etc. , une dépression, de l'anxiété, une dyspnée et une toux peuvent également survenir. Lors des essais cliniques, seuls quelques patients ont arrêté le traitement en raison d’effets indésirables.

5. Précautions

Les patients présentant des allergies connues à Aromasin ou à tout excipient sont interdits.

Les patientes préménopausées n’utilisent généralement pas Aromasin.

Aromasin ne doit pas être utilisé en association avec des médicaments à base d'œstrogènes pour éviter toute interférence.

Les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale modérée à sévère doivent utiliser Aromasin avec prudence.

Il est interdit aux femmes enceintes et allaitantes d'utiliser Aromasin.

En résumé, Aromasin (Exemestane) inhibe principalement l'aromatase pour réduire les niveaux d'œstrogènes dans le corps, inhibant ainsi la croissance des tumeurs dépendantes des œstrogènes. Il est principalement utilisé pour traiter les patientes ménopausées atteintes d’un cancer du sein. Lors de son utilisation, vous devez faire attention à ses effets indésirables et à ses contre-indications et l'utiliser avec prudence sous la direction d'un médecin.

La posologie d'Aromasin (Exemestane) doit être déterminée en fonction de la situation spécifique du patient et de l'avis du médecin :

1. Posologie générale

La dose recommandée d'Aromasin (Exémestane) est de 25 mg (1 comprimé) une fois par jour, à prendre par voie orale après les repas.

2. Posologie pour les populations particulières

Personnes souffrant d’insuffisance hépatique et rénale :

Les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale légère à modérée n'ont généralement pas besoin d'ajuster la dose.

Cependant, chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale grave, il doit être utilisé avec prudence et la dose appropriée doit être déterminée sous la direction d'un médecin.

Patients âgés :

La posologie chez les patients âgés est généralement la même que celle chez les patients jeunes, mais elle doit également être déterminée en fonction de la situation spécifique du patient et de l'avis du médecin.

3. Médicament combiné

Lorsque Aromasin (Exemestane) est utilisé en association avec d'autres médicaments, il peut être nécessaire d'ajuster la dose. Par exemple, lorsqu'il est utilisé avec certains médicaments tels que la rifampicine ou la phénytoïne, il peut être nécessaire d'augmenter la dose à 50 mg (2 comprimés) par jour. Mais veuillez noter que cet ajustement doit être effectué sous la direction d'un médecin afin de garantir la sécurité et l'efficacité du médicament.

4. Durée du traitement

Cancer du sein précoce :

Pour les patientes atteintes d'un cancer du sein précoce, Aromasin (Exemestane) doit généralement être pris pendant 5 ans pour terminer le traitement adjuvant.

Cancer du sein avancé :

Pour les patientes atteintes d'un cancer du sein avancé, Aromasin (Exemestane) doit être pris en continu jusqu'à ce que la tumeur progresse ou que des effets indésirables intolérables surviennent.

5. Précautions

Suivez les conseils du médecin :

Lors de l'utilisation d'Aromasin (Exemestane), les patients doivent suivre strictement les conseils du médecin et les médicaments prescrits, ne pas augmenter ou diminuer la dose de leur propre chef et ne pas arrêter le traitement à volonté.

Surveiller les effets indésirables :

Pendant la période de traitement, les patients doivent être surveillés et évalués régulièrement par le médecin afin de détecter et de traiter en temps opportun d'éventuels effets indésirables. Les effets indésirables courants comprennent les nausées, la bouche sèche, la constipation, la diarrhée, les étourdissements, l'insomnie, etc.

Interactions médicamenteuses :

Lors de l'utilisation d'Aromasin (Exemestane), les patients doivent informer leur médecin des autres médicaments qu'ils prennent afin d'éviter les interactions entre les médicaments qui entraînent des effets indésirables ou réduisent l'efficacité.

Conditions de stockage :

Aromasin (Exemestane) doit être conservé dans un endroit sec, frais et bien ventilé, à l'abri de la lumière directe du soleil et des températures élevées.

Les avantages d'Aromasin (Exemestane) se reflètent principalement dans son effet dans le traitement du cancer du sein postménopausique à récepteurs d'œstrogènes positifs :

1. Principaux effets thérapeutiques

Réduire les niveaux d'œstrogènes : l'exémestane, en tant qu'inhibiteur de l'aromatase, peut inhiber efficacement l'activité de l'aromatase dans le corps, réduisant ainsi la production d'œstrogènes. Il s’agit d’un moyen efficace d’inhibition de la croissance des cellules cancéreuses du sein dépendant des œstrogènes.

Traitement adjuvant du cancer du sein : l'exémestane est principalement utilisé pour traiter le cancer du sein à récepteurs d'œstrogènes positifs chez les femmes ménopausées, y compris le traitement adjuvant du cancer du sein invasif précoce et le traitement du cancer du sein avancé. Il est généralement utilisé après d'autres traitements (tels qu'une intervention chirurgicale ou une chimiothérapie), qui peuvent réduire considérablement le risque de récidive de la maladie et améliorer le taux de survie global du patient.

2. Bénéfices cliniques

Prolongation de la survie sans progression : l'exémestane peut prolonger la survie sans progression du patient pendant le traitement, c'est-à-dire la période allant du début du traitement jusqu'à la progression de la maladie.

Améliorer la qualité de vie : en inhibant efficacement la croissance des cellules cancéreuses du sein, l'exémestane peut soulager les symptômes des patientes, tels que la douleur, l'enflure, etc., améliorant ainsi la qualité de vie de la patiente.

3. Tolérance du patient

Relativement peu d'effets secondaires : Bien que l'exémestane puisse provoquer certains effets secondaires, tels que fatigue, douleurs articulaires, bouffées de chaleur, etc., ces effets secondaires peuvent généralement être gérés en ajustant la dose ou en traitant des symptômes. Comparé à d’autres médicaments de chimiothérapie, l’exémestane entraîne relativement peu d’effets secondaires, ce qui permet aux patients de mieux tolérer le traitement.

Haute sécurité : l'exémestane a un taux de clairance élevé, principalement une clairance métabolique, ce qui raccourcit le temps résiduel du médicament dans l'organisme et réduit le risque d'accumulation de médicament et de réactions toxiques.

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