Raws Powder Yohimbine HCl améliore la fonction sexuelle Cas: 65-19-0

#### ** 1. Informations de base **

** 1.1 Nom et structure chimique **

- ** Nom commun **: chlorhydrate de yohimbine

- ** Nom IUPAC **: méthyl 17 - hydroxyyohen -16 - chlorhydrate de carboxylate

- ** Formule moléculaire **: C21H26N2O3 · HCL

- ** Poids moléculaire **: 390,9 g / mol

- ** Numéro CAS **: 65-19-0

** 1.2 Source et historique **

Le chlorhydrate de Yohimbe est un alcaloïde extrait de l'écorce de l'arbre africain Rubiaceae Plant Yohimbe (* Pauusinystalia Johimbe *), qui est chimiquement modifié en une forme de chlorhydrate pour améliorer la stabilité. À la fin du XIXe siècle, les tribus locales l'ont utilisé en médecine traditionnelle et, au début du 20e siècle, il a été introduit en Occident comme stimulant nerveux et aphrodisiaque.

#### ** 2. Propriétés chimiques et physiques **

** 2.1 Propriétés physiques **

- ** Apparence **: poudre cristalline blanche à blanc cassé, inodore.

- ** Solubilité **: facilement soluble dans l'eau (environ 1: 1), l'éthanol (1:10), légèrement soluble dans le chloroforme, presque insoluble dans l'éther.

- ** Point de fusion **: environ 300 degrés (décomposition).

- ** Stabilité **: sensible à la lumière, doit être stocké loin de la lumière; Une forte hygroscopicité, doit être scellée et résistante à l'humidité.

** 2.2 Propriétés chimiques **

- ** acidité **: pH 4,5–6. 0 (solution aqueuse à 1%).

- ** Rotation optique **: dextrorotatoire, [] d²⁵=+50 degré +60 (solution aqueuse).

- ** Caractéristiques spectrales **: Les pics d'absorption UV sont approximativement à 226 nm et 282 nm (en éthanol).

#### ** 3. Classification et spécifications **

** 3.1 Classification par source **

1. ** Extrait naturel **

- ** Processus **: Fabriqué à partir d'écorce de yohimbine par extraction d'éthanol, purification acide-base et cristallisation.

- ** Avantages **: Source naturelle, adaptée aux besoins de produit «à base de plantes»; Peut contenir des traces d'alcaloïdes synergiques.

- ** Inconvénients **: Coût élevé, la pureté dépend de la technologie d'extraction (généralement 95–98%).

2. ** Synthèse chimique **

- ** Processus **: en utilisant des composés indole comme précurseurs, par synthèse organique en plusieurs étapes (comme la réaction de Mannich).

- ** Avantages **: Pureté plus élevée (supérieure à 99%), forte stabilité par lots, adaptée aux applications de qualité pharmaceutique.

- ** Inconvénients **: pression environnementale élevée, besoin de faire face aux sous-produits synthétiques.

** 3.2 Classification par pureté **

1. ** Grade pharmaceutique **

- ** Pureté **: supérieur ou égal à 99,5% (conformément aux normes USP / EP Pharmacopée).

- ** Utiliser **: Matières premières du médicament sur ordonnance, utilisées pour le traitement ED.

- ** Normes de test **: HPLC, métaux lourds (inférieurs ou égaux à 10 ppm), solvants résiduels (comme le méthanol<0.1%).

2. ** Grade de recherche **

- ** Pureté **: 95–99%, contenant une petite quantité d'impuretés (comme les autres alcaloïdes de yohimbine).

- ** Utiliser **: Recherche de laboratoire, telle que l'exploration du mécanisme des récepteurs adrénergiques 2-.

3. ** Grade industriel **

- ** Pureté **: 90–95%, peut contenir des résidus végétaux ou des intermédiaires synthétiques.

- ** Utiliser **: matières premières du produit des soins de santé, nécessitant un traitement ultérieur.

#### ** 4. Avantages de base **

** 4.1 Avantages pharmacologiques **

- ** Cibler 2- Récepteurs d'adrénaline **: antagonise sélectivement 2 récepteurs, améliore la libération de noradrénaline et favorise la décomposition des graisses (lipolyse).

- ** Stimulation du système nerveux central **: Des doses faibles peuvent améliorer la vigilance et des doses élevées peuvent provoquer une anxiété (dose-dépendante).

** 4.2 Avantages de champ d'application **

- ** Medical **: La FDA a approuvé le traitement de la dysfonction érectile psychologique (ED), avec un taux effectif d'environ 30 à 40%.

- ** Supplément sportif **: En tant que "booster de perte de graisse", il se synergie avec la caféine pour améliorer le métabolisme (couramment trouvé dans les formules pré-entraînement).

- ** Outils de recherche scientifique **: Utilisé pour étudier le système nerveux sympathique et la construction du modèle d'anxiété.

** 4.3 Avantages de production et de marché **

- ** Technologie de synthèse mature **: Le rendement du processus grand public est supérieur à 70%.

- ** Croissance de la demande du marché **: Le marché mondial des médicaments ED a un taux de croissance annuel composé de 5,2% (2023-2030), et la demande de suppléments de réduction des graisses a augmenté.

#### ** 5. Explication détaillée des scénarios d'application **

** 5.1 Champ médical **

- ** Traitement ED **: Dose orale 5-10 mg / temps, 3 fois par jour, une supervision du médecin est requise (peut provoquer des fluctuations de la pression artérielle).

- ** Application auxiliaire **: Recherche sur l'antidépresseur (régulation des neurotransmetteurs monoamine) et la neuropathie diabétique (améliorant la microcirculation).

** 5.2 Produits de santé et nutrition sportive **

- ** Formule de réduction des graisses **: souvent combinée avec de la caféine (rapport 1: 2), il améliore la voie de signalisation de l'AMPc en inhibant la phosphodiestérase.

- ** plage de dosage **: 2-5 mg / portion, la surdose peut provoquer des palpitations (étiquette d'avertissement requise).

** 5.3 Utilisation de la recherche scientifique **

- ** Recherche des récepteurs **: Utilisé pour les expériences de différenciation fonctionnelle de 2 sous-types de récepteurs (tels que 2a, 2b).

- ** Modèle animal **: Inducteur de comportement anxieux (souris élevée et test de labyrinthe).

#### ** 6. Marché et réglementation **

** 6.1 Paysage du marché mondial **

- ** Major fabricants **:

- ** Europe et États-Unis **: Sigma-Aldrich (grade de recherche), Spectrum Chemical (grade pharmaceutique).

- ** Asia **: Chine Yirui Technology, India Sun Pharma (produits synthétiques à faible coût).

- ** Gamme de prix **:

- Grade de recherche: 50–100 $ / g (vérification HPLC).

- Grade industriel: 10 à 20 $ / g (achat en vrac).

** 6.2 Restrictions réglementaires **

- ** USA **: Legal en tant que complément alimentaire, mais la FDA met en garde contre ses risques cardiovasculaires potentiels.

- ** EU **: Certains pays (comme l'Allemagne) l'énumèrent comme médicament sur ordonnance et interdisent les ventes non médicales.

- ** Chine **: Non approuvé en tant que médicament, et l'importation et l'exportation de matières premières nécessitent un "permis d'importation et d'exportation de médicaments psychotropes".

#### ** 7. Sécurité et effets secondaires **

** 7.1 Effets secondaires communs **

- ** doux **: étourdissements, rinçage de la peau, inconfort gastro-intestinal (incidence d'environ 15%).

- ** sévère **: crise hypertensive, tachycardie (rare, plus courante dans la surdose).

** 7.2 contre-indications **

- ** Contre-indications absolues **: maladie cardiovasculaire sévère, maladie rénale, maladie mentale (comme l'anxiété).

- ** contre-indications relatives **: La combinaison avec les antidépresseurs ISRS peut induire le syndrome de la sérotonine.

** 7.3 Données de toxicologie **

- ** LD50 ** (rat oral): environ 150 mg / kg.

- ** Toxicité à long terme **: Les expériences animales montrent une cavitation des hépatocytes (dose supérieure ou égale à 20 mg / kg / jour, pendant 90 jours).

#### ** 8. Progrès de la recherche et tendances futures **

** 8.1 Frontier Research **

- ** Approfition du mécanisme de réduction des graisses **: Analyse des voies moléculaires qui activent la thermogenèse dans le tissu adipeux brun (BAT).

- ** Nano Delivery System **: La technologie d'encapsulation des liposomes améliore la biodisponibilité orale (actuellement seulement 15 à 20%).

** 8.2 Tendances du marché **

- ** Natural Extraction Revival **: Les préférences des consommateurs entraînent des produits "Clean Label", mais les goulots d'étranglement de la capacité de production doivent être résolus.

- ** Développement de la préparation de la combinaison **: combinée avec un sildénafil à faible dose, un effet de traitement et une sécurité de l'équilibre.

#### ** 9. Résumé**

En tant que composé polyvalent, la poudre de matières premières en chlorhydrate de yohimbine s'étend sur les domaines de la médecine, des produits de santé et de la recherche scientifique. Sa valeur fondamentale réside dans son mécanisme unique d'antagonisme des 2 récepteurs, mais les risques de sécurité nécessitent un contrôle dose strict. À l'avenir, avec la percée de la technologie d'administration de médicaments de précision, son potentiel dans le traitement des maladies métaboliques devrait être davantage libéré. Les fabricants doivent équilibrer la conformité, la pureté et les coûts pour répondre aux divers besoins du marché mondial.

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